Notícia

Pesquisadores avaliam metodologia inédita capaz de acelerar descoberta de novos fármacos

Fonte

Jornal da Unicamp

Data

segunda-feira, 6 março 2023 06:35

Áreas

Bioinformática. Biologia. Bioquímica. Biotecnologia. Desenvolvimento de Fármacos. Farmacologia. Indústria Farmacêutica. Microbiologia. Química Medicinal.

O Centro de Química Medicinal (CQMED) da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp), em conjunto com a divisão de Life Science da empresa Merck, inaugurou uma abordagem inovadora para o estágio de drug screening, parte do processo de descoberta de novos fármacos. Trata-se de uma plataforma baseada na varredura de fragmentos químicos que utiliza cromatografia acoplada à espectrometria de massas, uma tecnologia que visa abreviar a etapa inicial e exploratória da busca por moléculas que podem vir a se tornar novos medicamentos. A plataforma ficará disponível para grupos do Brasil que queiram seguir com colaborações ou serviços.

Estima-se que, hoje, o tempo para se desenvolver um novo medicamento, ou seja, da etapa de descoberta de uma nova molécula até seu registro para comercialização, é de, em média, 10 a 15 anos. Além disso, a cada 10 mil moléculas testadas, apenas uma se torna um medicamento. Por essa razão, todas as técnicas que aceleram esse processo, sobretudo na etapa de busca por novas moléculas, são bem-vindas do ponto de vista da pesquisa e do desenvolvimento.

O método que está sendo aperfeiçoado nessa parceria permite identificar fragmentos químicos com maior especificidade quanto à ligação deles com proteínas-alvo de doenças humanas – etapa essencial para a identificação de moléculas que podem tornar-se medicamentos.

A descoberta de fármacos baseada em fragmentos já é utilizada no Brasil. Entretanto, a associação de cromatografia líquida com espectrometria de massa ainda é inédita. A metodologia consiste em preparar ‘canudos’ (colunas) com diâmetro próximo de um fio de cabelo contendo, em seu interior, as proteínas que estão sendo estudadas. Então, os pesquisadores aplicam nesses canudos as moléculas com potencial de interação com proteínas-alvo. Ao final, por meio de um espectrômetro de massas, é possível saber quais moléculas tiveram sucesso na ligação com uma proteína do tipo.

Até o momento, existem seis medicamentos aprovados no mundo que foram identificados utilizando a estratégia baseada em fragmentos (fragment-based drug discovery). Dentre esses medicamentos, o sotorasibe – um anticancerígeno usado para tratar o câncer de pulmão – é um exemplo notável, pois o tempo entre a descoberta do fragmento e a testagem da molécula proposta em ensaios clínicos foi de cinco anos, com apenas mais três anos para sua introdução no mercado.

Grande parte das plataformas de busca e estudo de novas moléculas para medicamento são baseadas no desenvolvimento de ensaios químicos e biológicos com testagem unitária. Isso significa que cada uma das moléculas é avaliada individualmente para a enfermidade-alvo. Embora eficiente, essa metodologia pode levar anos até que se descubra se a molécula justifica que se siga para os ensaios pré-clínicos.

“Com a plataforma baseada na varredura de fragmentos químicos, conseguimos testar muitas moléculas de uma vez e, assim, encontramos rapidamente as características de moléculas que se ligam a qualquer proteína humana que seja importante numa doença. Em seguida, ‘construímos e aumentamos o tamanho de encaixe’ das moléculas no laboratório, para que se liguem na proteína humana, como se fossem peças de lego”, explicou a Dra. Katlin Massirer, coordenadora do CQMED, pesquisadora do Centro de Biologia Molecular e Engenharia Genética (CBMEG) da Unicamp e coordenadora do projeto pelo lado da universidade.

Acesse a reportagem completa na página do Jornal da Unicamp.

Fonte: Paula Drummond, Comunicação CQMED/Unicamp via Jornal da Unicamp.

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