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Pesquisadores desenvolvem os primeiros inibidores contra proteína chave da leucemia aguda
A proteína produzida pelo gene ASH1L desempenha um papel fundamental no desenvolvimento da leucemia aguda, juntamente com outras doenças. A proteína ASH1L, no entanto, tem sido um desafio para ser atingida terapeuticamente.
Recentemente, uma equipe de pesquisadores liderados pela Dra. Jolanta Grembecka e pelo Dr. Tomasz Cierpicki, professores da Universidade de Michigan, nos Estados Unidos, desenvolveu pequenas moléculas para inibir o domínio SET do ASH1L – evitando interações moleculares críticas no desenvolvimento e progressão da leucemia.
As descobertas da equipe, que usaram triagem baseada em fragmentos, seguida por química medicinal e um design baseado em estrutura, foram publicadas na revista científica Nature Communications.
Em modelos de camundongos com leucemia de linhagem mista, o composto principal, conhecido como AS-99, reduziu com sucesso a progressão da leucemia.
“Este trabalho aponta para um novo caminho para desenvolver novos agentes terapêuticos contra a leucemia aguda, além de fornecer uma nova abordagem para estudar mais as funções biológicas da ASH1L e seu papel no desenvolvimento da doença”, disse a Dra. Jolanta Grembecka, professora de Patologia na Escola de Medicina da Universidade de Michigan.
Acesse o artigo científico completo (em inglês).
Acesse a notícia completa na página da Escola de Medicina da Universidade de Michigan (em inglês).
Fonte: Ian Demsky, Michigan Health Lab.
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