Notícia

Potencial resposta à dor foi encontrada em estuário

Fonte

Universidade de Queensland

Data

segunda-feira, 21 outubro 2019 08:15

Áreas

Desenvolvimento de Fármacos. Dor. Farmacologia.

Uma amostra de lama estuarina colhida há 16 anos produziu uma nova classe de potencial analgésico tão potente quanto os opioides, mas sem suas desvantagens. Pesquisadores da Universidade de Queensland (UQ) e da Universidade de Sydney, na Austrália, apresentaram um pedido de patente para o medicamento em potencial, que é uma versão modificada de uma molécula encontrada no fungo Penicillium. Os achados foram publicados na revista científica Proceedings da National Academy of Sciences.

O professor Dr. Rob Capon, do Instituto de Biociência Molecular da UQ, disse que ele e sua equipe estão investigando a química dos fungos marinhos, incluindo uma amostra coletada ao lado de uma rampa para barcos na Tasmânia. “Encontramos um fungo que produziu um novo tipo de molécula que chamamos de bilaids, que eu notei que eram semelhantes às endomorfinas – peptídeos naturais produzidos pelo corpo humano que ativam os receptores opioides e aliviam a dor”, explicou o professor Capon. Ele se juntou ao professor Dr. Paul Alewood e ao professor Dr. Macdonald Christie, da Universidade de Sydney, para ver se eles poderiam aproveitar essas moléculas promissoras para desenvolver um novo analgésico.

O professor Alewood supervisionou modificações químicas que forneceram uma nova molécula baseada nos bilaids, chamada bilorfina, que é tão potente quanto a morfina e potencialmente muito mais adequada como medicamento para dor. O professor Christie, disse que esse desenvolvimento pode ter um grande impacto globalmente. “Ninguém jamais tirou algo da natureza, algo mais antigo que um vertebrado, que parece agir sobre os receptores opioides – e nós descobrimos isso”, enfatizou o professor Christie.

“Se isso for bem-sucedido e levar a um novo medicamento, reduzirá significativamente o risco de morte por overdose de medicamentos opioides, como a codeína”, concluiu o especialista.

A chave para o sucesso dessas moléculas está em sua estrutura química. “Na natureza, muitas moléculas podem ser descritas como “canhotas ” ou “destras”e, assim como as mãos, são imagens espelhadas uma da outra”, disse o professor Capon. “Embora quase todos os aminoácidos naturais sejam” canhotos “, os bilaids são os únicos a apresentar aminoácidos alternados – canhotos e destros.”

O receptor opioide envia duas cascatas de sinalização, com opioides como a morfina ativando o receptor com um viés em direção a uma cascata – em contraste, a bilorfina ativa o receptor com o viés oposto.

Os pesquisadores levantaram a hipótese de que o viés de sinalização está por trás dos efeitos colaterais adversos observados nos medicamentos opioides – dependência, tolerância, depressão respiratória –  ativando o viés oposto, a bilorfina tem o potencial de ser um medicamento para dor mais seguro.

O professor Capon disse que um programa direcionado para analisar amostras de solo e os diversos micróbios encontrados dentro deles pode beneficiar o desenvolvimento de medicamentos para condições sem tratamentos eficazes.

“Embora nossa descoberta de um analgésico a partir de um fungo estuarino de lama tenha sido acidental, ela levanta a questão – com uma diversidade quase infinita de fungos nos solos, plantas, animais e águas do planeta, talvez devêssemos explorar outros fungos para [desenvolver novos] analgésicos?”, questionou o especialista.

Acesse o artigo científico completo (em inglês).

Acesse a notícia completa na página da Universidade de Queensland (em inglês).

Fonte: Universidade de Queensland. Imagem: Divulgação.

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