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Novo composto pode reverter efeitos de drogas potencialmente mortais, como fentanil e metanfetamina
Em um esforço para identificar um tratamento universal para overdose de drogas, uma equipe de cientistas da Universidade de Maryland, nos Estados Unidos, criou um novo composto químico que pode ser um antídoto promissor para metanfetamina e fentanil.
“Embora opioides como o fentanil tenham um agente de reversão na naloxona, comercializada como spray nasal ‘Narcan’, sua eficácia é limitada e não é um antídoto para drogas de abuso não opioides – como a metanfetamina, PCP, mefedrona, ecstasy (MDMA) e cocaína”, disse o Dr. Lyle Isaacs, professor do Departamento de Química e Bioquímica da Universidade de Maryland e principal autor do estudo publicado na revista científica Chem.
A demanda por opções de tratamento segue um aumento dramático nas overdoses fatais de drogas nos Estados Unidos. Quase 92.000 pessoas morreram de overdose de drogas ilegais e opioides prescritos em 2020 – mais de cinco vezes o número 20 anos antes – e os opioides sintéticos como o fentanil são um dos principais culpados.
O estudo foi conduzido pelo laboratório do professor Isaacs em colaboração com pesquisadores do Departamento de Biologia Celular e Genética Molecular e do Departamento de Psicologia da Universidade de Maryland. Embora os pesquisadores tenham documentado pela primeira vez a síntese e as propriedades químicas do novo composto, Pillar[6]MaxQ (P6AS), em 2020, este estudo relata suas primeiras aplicações in vivo.
Testes de laboratório in vitro e in vivo mostraram que o P6AS sequestrou com sucesso o fentanil e a metanfetamina, um estimulante não opioide, e mitigou seus efeitos biológicos potencialmente mortais. Testes in vitro adicionais revelaram que o P6AS também se liga fortemente a outras drogas, incluindo PCP, ecstasy e mefedrona, o que sugere que o P6AS poderá um dia ser usado para neutralizar uma ampla gama de drogas.
O P6AS funciona como um recipiente molecular, o que significa que se liga e sequestra outros compostos em sua cavidade central. Testes in vivo revelaram que os efeitos da metanfetamina podem ser revertidos pela administração de P6AS cinco minutos depois, o que “ainda é um pouco tempo para situações do mundo real”, disse o professor Isaacs. Os efeitos do fentanil, no entanto, podem ser revertidos pela administração de P6AS até 15 minutos depois, o que chega mais perto de atender às diretrizes federais para agentes de reversão de drogas.
Ao contrário da naloxona, que impede que uma droga de abuso se ligue aos receptores no cérebro, o recipiente molecular desenvolvido em Maryland tem como alvo as drogas diretamente na corrente sanguínea: “Nosso composto absorve a droga na corrente sanguínea e, acreditamos, ajuda a promover sua excreção na urina. Isso é conhecido como processo farmacocinético, em que tentamos minimizar a concentração de medicamento livre presente no corpo”, explicou o professor Lyle Isaacs.
Se o composto ajuda a promover a excreção de uma droga do corpo, isso deve ser testado experimentalmente. Se funcionar da maneira que os pesquisadores pensam, pode ser particularmente útil para overdoses de fentanil, que é até 50 vezes mais forte que a heroína e até 100 vezes mais forte que a morfina. Sua potência e efeitos prolongados no corpo explicam por que alguns pacientes continuam a overdose mesmo depois de receber naloxona.O Dr. Lyle Isaacs acredita que a excreção de fentanil poderia ajudar a prevenir esse fenômeno, conhecido como renarcotização.
O pesquisador disse que provavelmente levará anos até que o novo composto seja aprovado para uso humano. No entanto, ele prevê que poderia ser administrado como uma injeção, muito parecida com a naloxona, mas potencialmente com aplicações mais amplas. O Dr. Isaacs acredita que poderia até ser usado para tratar overdoses de drogas extremamente poderosas como o carfentanil, que tem sido associado a uma série de mortes por overdose nos últimos anos.
“Além disso, as pessoas estão recebendo tanto fentanil que são necessárias múltiplas doses de naloxona, então há espaço para um agente novo e melhorado que pode ajudar nessas situações”, concluiu o pesquisador.
Acesse o resumo do artigo científico (em inglês).
Acesse a notícia completa na página da Universidade de Maryland (em inglês).
Fonte: Emily C. Nunez, MarylandToday, Universidade de Maryland.
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